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          金象化工企業主要生產二碳酸二叔丁酯,BOC酸肝, 氨基酸保護劑,聯苯醇, 三苯基氯甲烷, 三氟甲氧基苯胺, 偶氮二甲酸二異丙酯, 金剛烷, 導電纖維, 抗靜電纖維,農藥中間體,醫藥中間體,農藥原料藥,醫藥原料藥,精細化工
           
           
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          洛匹那韋基本概述與它的制備方法

          新聞出處:http://www.sawvi3d.com/ ; 發表時間:2022-5-27 16:00:28 

          洛匹那韋,化學名稱為(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韋設計改進的新一代HIV蛋白酶抑制劑?捎糜谏瘜嶒,合成實驗等試驗。

          洛匹那韋含4個S-構型的手性碳,合成過程中涉及的中間體都有非對映異構體存在(總共約10%)導致雜質數量的增加,進一步導致工業化生產中質量控制的難度加大。原料藥質量控制符合國家標準,洛匹那韋USP標準要求單個雜質含量大部分不超過0.1%,少數不超過0.2%,總雜質不超過0.7%。

          采用現有合成工藝制備洛匹那韋粗品,按USP35標準分析后,保留時間(RT)33分鐘或RRT0.74的雜質含量超過0.3%,采用傳統純化方法不能去除降低該雜質,使得洛匹那韋難達到USP標準要求。

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